BREVIBLOC 10 mg/ml
Informations pratiques
- Prescription : liste I
- Format : solution pour perfusion
- Date de commercialisation : 13/09/2001
- Statut de commercialisation : Autorisation active
- Code européen : Pas de code européen
- Nom générique : ESMOLOL (CHLORHYDRATE D') 10mg/mL - BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
- Type de générique : Princeps
- Code générique : 1799
- Laboratoires : BAXTER
Les compositions de BREVIBLOC 10 mg/ml
| Format | Substance | Substance code | Dosage | SA/FT |
|---|---|---|---|---|
| Solution | CHLORHYDRATE D'ESMOLOL | 10471 | 10 mg | SA |
* « SA » : principe actif | « FT » : fraction thérapeutique
Les différents formats (emballages) de vente de ce médicament :
1 poche(s) en plastique polyoléfine de 250 ml
- Code CIP7 : 5635447
- Code CIP3 : 3400956354474
- Prix : prix non disponible
- Date de commercialisation : 14/12/2005
- Remboursement : Pas de condition de remboursement
- Taux de remboursement : taux de remboursement non disponible
Caractéristiques :
ANSM - Mis à jour le : 08/10/2018
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate d'esmolol........................................................................................................... 10 mg
Pour 1 ml de solution pour perfusion.
Une poche de 250 ml contient 2500 mg de chlorhydrate d’esmolol.
Excipient à effet notoire : chlorure de sodium, acétate de sodium, hydroxyde de sodium.
Ce médicament contient environ 30,45 mmol (soit 700 mg) de sodium par poche.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Solution limpide, incolore à jaune pâle.
pH = 4,5 à 5,5
Osmolarité ≈ 300 mOsml/l.
4.1. Indications thérapeutiques
· Tachycardie supraventiculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation)
BREVIBLOC est indiqué en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire ; ou dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.
Brévibloc est également indiqué en cas de et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.
· Tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire
BREVIBLOC est indiquée dans le traitement à court terme de la tachycardie et de l’hypertension ayant lieu pendant l’induction et l’intubation trachéale, au cours dela chirurgie, au cours du réveil et de la période post-opératoire, lorsque le médecin considère qu’une telle intervention est indiquée.
Brévibloc n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants âgés de moins de 18 ans (voir rubrique 4.2).
4.2. Posologie et mode d'administration
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndrome de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
Schéma posologique pour l’initiation et l’entretien du traitement
Dose de charge de 500 microgrammes/ kg/ minute pendant 1minute, PUIS dose d’entretien de 50 microgrammes/ kg/ minute pour 4 minutes.
Réponse adéquate
Poursuivre la perfusion à 50 microgrammes/ kg/ minute.
Réponse inadéquate au bout de 5 minutes
Répéter la dose de 500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d’entretien à 100 microgrammes/kg/minute pendant 4 minutes.
Réponse adéquate
Poursuivre la perfusion à 100 microgrammes/ kg/ minute.
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes
Répéter la dose de 500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d’entretien à 150 microgrammes/kg/minute pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Poursuivre la perfusion à 150 microgrammes/ kg/ minute.
Réponse insuffisante
Répéter la dose de 500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d’entretien à 200 microgrammes/kg/minute et maintenir cette dose.
Dose de charge :
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L’ajustement de dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 10 mg/ml, une dose de charge de 500 microgrammes/ kg perfusée pendant 1 minute correspond à 3, 5 ml pour un patient de 70 kg.
Doses d’entretien :
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 microgrammes/kg/minute. Des doses de 25 microgrammes/kg/minute peuvent être utilisées.
L’ajustement des doses d’entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L’administration de doses supérieures à 200 microgrammes/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.
Tableau 1 : tableau de posologie pour l’administration de dose de charge et d’entretien
Volume et quantité d'esmolol requis pour une
DOSE INITIALE
Volume et quantité d'esmolol requis pour différentes
DE CHARGE
DOSES D'ENTRETIEN
de 500 microgrammes/kg
à des débits de perfusion compris entre 25 et 300 microgrammes/kg/minute
en 1 minute
(volume en ml par minute)
Poids du
DEBIT
patient
Volume
Quantité
25
50
100
150
200
300
(kg)
(ml)
(mg)
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
QUANTITE A ADMINISTRER PAR MINUTE
40
2
20
0,1 ml/min
0,2 ml/min
0,4 ml/min
0,6 ml/min
0,8 ml/min
1,2 ml/min
50
2,5
25
0,125 ml/min
0,25 ml/min
0,5 ml/min
0,75 ml/min
1 ml/min
1,5 ml/min
60
3
30
0,15 ml/min
0,3 ml/min
0,6 ml/min
0,9 ml/min
1,2 ml/min
1,8 ml/min
70
3,5
35
0,175 ml/min
0,35 ml/min
0,7 ml/min
1,05 ml/min
1,4 ml/min
2,1 ml/min
80
4
40
0,2 ml/min
0,4 ml/min
0,8 ml/min
1,2 ml/min
1,6 ml/min
2,4 ml/min
90
4,5
45
0,225 ml/min
0,45 ml/min
0,9 ml/min
1,35 ml/min
1,8 ml/min
2,7 ml/min
100
5
50
0,25 ml/min
0,5 ml/min
1 ml/min
1,5 ml/min
2 ml/min
3 ml/min
110
5,5
55
0,275 ml/min
0,55 ml/min
1,1 ml/min
1,65 ml/min
2,2 ml/min
3,3 ml/min
120
6
60
0,3 ml/min
0,6 ml/min
1,2 ml/min
1,8 ml/min
2,4 ml/min
3,6 ml/min
1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d’esmolol.
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d’ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB: Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour les tachycardies et l’hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
Injection IV d’une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d’une perfusion de 150 microgrammes/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.
Lors du réveil anesthésique
· Perfusion d’une dose de 500 microgrammes/kg/mn pendant 4 minutes suivie d’une perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
· injection I.V. d'une dose de charge de 500 microgrammes/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d’entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l’effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Doses maximales recommandées :
Pour le traitement de la tachycardie, les doses d’entretien supérieures à 200 microgrammes/ kg/ minute ne sont pas recommandées ; l’administration de dose supérieures à 200 microgrammes / kg/ minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Pour le traitement de l’hypertension, des doses d’entretien plus élevées (250-300 microgrammes/ kg/ minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 microgrammes/ kg/ minutes n’a fait l’objet d’aucune étude.
Effets potentiels à connaitre durant l’ajustement posologique de Brévibloc
En cas de survenue d’un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d’utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l’extravasation.
L’administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n’a pas fait l’objet d’une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d’arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l’hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l’administration de Brévibloc chez des patients coronariens.
Remplacement de Brévibloc par d’autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu’un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d’autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d’autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l’étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit :
· Dans la première heure suivant l’administration de la première dose de l’autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.
Après l’administration de la deuxième dose de l’autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l’effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 microgrammes/kg/minute.
Si besoin, l’intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés :
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.
Aucune étude n’a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l’analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n’a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d’insuffisance rénale :
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l’administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l’élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L’élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d’élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
Patients souffrant d’insuffisance hépatique :
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n’ont pas encore été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques 5.1 et 5.2 mais aucune recommandation posologique ne peut être émise.
· Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;
· Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (sans stimulateur cardiaque), blocs auriculo-ventriculaires du second et troisième degré
· Choc cardiogénique ;
· Hypotension sévère ;
· Insuffisance cardiaque décompensée ;
· Administration intraveineuse concomitante ou récente de vérapamil. BREVIBLOC ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l’arrêt du vérapamil (voir rubrique 4.5) ;
· Phéochromocytome non traité ;
· Hypertension pulmonaire
· Crise d’asthme aiguë ;
· Acidose métabolique.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Une surveillance constante de la pression artérielle et de l'ECG est recommandée chez tous les patients traités avec Brévibloc.
Brévibloc doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d’arythmies supraventriculaires en cas d’instabilité hémodynamique ou d’administration concomitante d’autres médicaments réduisant toutes les fonctions suivantes ou certaines d’entre elles : résistance périphérique, remplissage myocardique, contractilité myocardique ou propagation de l’impulsion électrique dans le myocarde. Malgré la rapidité du début et de l'arrêt des effets de Brévibloc, des réactions graves peuvent survenir, notamment une perte de conscience, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque. Plusieurs cas de décès ont été rapportés chez des patients aux situations cliniques complexes pour lesquels Brévibloc avait été utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire.
L’effet indésirable le plus fréquemment observé est l’hypotension, qui est liée à la posologie mais peut apparaître à n'importe quelle dose. Elle peut être grave. En cas d'épisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être ralenti et, si nécessaire, interrompu. L'hypotension est généralement rapidement réversible.
L'hypotension disparaît généralement dans les 30 minutes suivant l'arrêt de l'administration de Brévibloc. Dans certains cas, d'autres mesures peuvent être nécessaires. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant l’ajustement de la posologie et pendant la perfusion d’entretien.
Des cas de bradycardie, y compris de bradycardie grave, et d'arrêt cardiaque ont été observés lors de l'utilisation de Brévibloc. Il convient de faire preuve d'une prudence particulière lors de l'administration de Brévibloc chez des patients présentant un rythme cardiaque lent avant le traitement et de s'assurer que ses avantages potentiels sont supérieurs aux risques encourus.
Brévibloc est contre-indiqué chez les patients déjà atteints de bradycardie sinusale grave (voir rubrique 4.3). Si la fréquence cardiaque devient inférieure à 50-55 battements par minute au repos et si le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite ou l'administration interrompue.
Une stimulation sympathique est nécessaire pour maintenir la fonction circulatoire en cas d’insuffisance cardiaque congestive. L’action des bêta-bloquants risques de réduire davantage la contractilité myocardique et d’aggraver l’insuffisance cardiaque. Une dépression continue du myocarde par des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut parfois entraîner une insuffisance cardiaque.
BREVIBLOC doit être utilisé avec prudence chez des patients souffrants d’insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d’insuffisance cardiaque, il conviendra d’interrompre le traitement de Brévibloc. Bien que l’interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d’élimination de Brévibloc, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique 4.9). Bien que l’interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d’élimination de BREVIBLOC, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique 4.9). BREVIBLOC est contre-indiqué chez les patients souffrant d’une insuffisance cardiaque décompensée (voir rubrique 4.3).
En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque du premier degré ou d'autres troubles de la conduction cardiaque (voir rubrique 4.3).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence et uniquement après un pré-traitement à l'aide d'alpha-bloquants chez des patients atteints de phéochromocytome (voir rubrique 4.3).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence chez les patients traités pour une hypertension (lorsque la hausse de la pression artérielle est essentiellement due à une vasoconstriction associée à une hypothermie).
Les patients atteints d’une maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relative et de la possibilité d’adaptation de la posologie, Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. Néanmoins, la sélectivité bêta-1 n’étant pas absolue, la dose de Brévibloc doit être ajustée avec prudence pour obtenir la plus faible dose efficace possible. En présence d’un bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire.
Chez un patient déjà traité par un bêta-2 agoniste, il peut être nécessaire d'en revoir la dose.
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de respiration sifflante ou d’asthme.
Précautions d'emploi
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les diabétiques et en cas d’hypoglycémie avérée ou soupçonnée. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie Cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbés.
L’administration concomitante de bêta-bloquants et d'antidiabétiques peut accroître les effets de ces derniers (baisse de la glycémie) (voir rubrique 4.5).
Des réactions au niveau du site de perfusion ont été observées lors de l'utilisation de Brévibloc 10 mg/ml et 20 mg/ml, notamment irritation et inflammation au site de perfusion, ainsi que des réactions plus graves telles que thrombophlébite, nécrose et vésication, en particulier en cas d'association avec une extravasation (voir rubrique 4.8). Des perfusions dans des petites veines ou avec des aiguilles à ailettes doivent être évitées. En cas de réaction cutanée au niveau du site de perfusion, un autre site d'injection sera utilisé.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d’angor chez les patients atteints d’angor de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Les bêta-bloquants non sélectifs sont à proscrire chez ces patients et les bêta-1 bloquants sélectifs ne doivent être utilisés qu’avec la plus grande prudence.
Chez les patients hypovolémiques, Brévibloc peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. Brévibloc doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients.
Chez les patients atteints de troubles circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence car ils peuvent aggraver ces troubles.
Les bêta-bloquants, en particulier ceux administrés par voie intraveineuse, y compris Brévibloc, ont été associés à une augmentation du taux de potassium sérique et à une hyperkaliémie. Ce risque est augmenté chez les patients présentant des facteurs de risque tels qu'une atteinte de la fonction rénale ou chez des patients sous hémodialyse.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir rubrique 4.5).
Les bêta-bloquants ont été associés au développement de psoriasis ou d'éruptions psoriasiformes et à l'aggravation du psoriasis. Chez les patients présentant des antécédents familiaux ou personnels de psoriasis, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu'après une évaluation attentive des avantages potentiels et des risques.
Les bêta-bloquants, tels que le propranolol et le métoprolol, peuvent masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (tels que la tachycardie). L'interruption soudaine d'un traitement par bêta-bloquants chez des patients à risque ou présentant une suspicion de thyrotoxicose peut précipiter une crise thyroïdienne aiguë. Ces patients doivent donc faire l'objet d'un suivi attentif.
L’administration concomitante de bêta-bloquants avec des antagonistes alpha-2 tels que la clonidine, la guanfacine ou la moxonidine augmente le risque de rebond hypertensif de sevrage. Si un traitement antihypertenseur doit être interrompu ou abandonné pendant l'utilisation d'un bêta-bloquant, ce dernier doit toujours être le premier médicament interrompu et l’arrêt du traitement doit être progressif.
Il convient de toujours faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de BREVIBLOC avec d'autres médicaments susceptibles d'entraîner une hypotension ou une bradycardie : les effets de BREVIBLOC peuvent être accentués ou les effets indésirables d'hypotension ou de bradycardie peuvent être exacerbés.
Les effets de BREVIBLOC peuvent être contrecarrés par des médicaments sympathomimétiques agissant comme agonistes bêta-adrénergiques en administration concomitante. La dose de l'un de ces agents peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient, à moins que l'on envisage l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
L’effet de BREVIBLOC sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium et par le mivacurium a été étudié chez les patients en chirurgie. BREVIBLOC n’a pas affecté le délai d’action du blocage neuromusculaire par le chlorure de suxaméthonium n’a pas été affecté par BREVIBLOC, mais sa durée a été prolongée de 5 à 8 minutes. BREVIBLOC prolonge modérément la durée d’action (18.6%) et l'indice de récupération (6.7%) du mivacurium.
L’administration concomitante de digoxine et de BREVIBLOC entraîne à certains moments une hausse de 10 % à 20 % de la concentration sanguine en digoxine. La digoxine n’affectait pas les propriétés pharmacocinétiques de BREVIBLOC.
Bien que les interactions observées ne semblent pas avoir une grande importance clinique, BREVIBLOC devrait être dosé avec prudence chez les patients traités simultanément avec la digoxine.
Ce médicament contient environ 30,45 mmol (ou 700 mg) de sodium par poche. Il convient d'en tenir compte chez les patients qui suivent un régime pauvre en sodium.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
Il convient de toujours faire preuve de prudence lors de l’administration concomitante de BREVIBLOC avec d’autres médicaments susceptibles d’entraîner une hypotension ou une bradycardie : les effets BREVIBLOC peuvent être accentués ou les effets indésirables d’hypotension ou de bradycardie peuvent être exacerbés.
Les antagonistes du calcium tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem exercent une influence négative sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. Cette association ne doit pas être administrée aux patients souffrant de troubles de la conduction et BREVIBLOC ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l’arrêt du traitement par vérapamil (voir rubrique 4.3).
Les antagonistes du calcium tels que les dérivés de la dihydropyridine (ex. nifédipine) peuvent augmenter le risque d’hypotension. Chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque traités par un antagoniste du calcium, un traitement par des bêta-bloquants peut entraîner une défaillance cardiaque. Une adaptation posologique attentive de BREVIBLOC et une surveillance hémodynamique appropriée sont alors recommandées.
L’administration concomitante de BREVIBLOC et d’antiarythmiques de classe I (ex. disopyramide, quinidine) et d’amiodarone peut avoir un effet de potentialisation sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif.
L’administration concomitante de BREVIBLOC et d’insuline ou d’antidiabétiques oraux peut intensifier l’effet hypoglycémiant (en particulier avec les bêta-bloquants non sélectifs). Le blocage bêta-adrénergique peut masquer les signes d'hypoglycémie (tachycardie), mais d'autres manifestations telles que la sensation de vertiges et les sueurs ne sont pas nécessairement affectées.
Anesthésiques : dans les situations où le statut volémique du patient est incertain ou en cas d’administration concomitante d’antihypertenseurs, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension sont possibles. La poursuite de l’effet bêta-bloquant réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation. L’anesthésiste doit être informé lorsque le patient est traité par un bêta-bloquant en plus de BREVIBLOC. Les effets hypotenseurs des anesthésiques par inhalation peuvent être accentués en présence de BREVIBLOC. La posologie de l’un de ces agents peut être modifiée si besoin pour maintenir les propriétés hémodynamiques voulues.
L’association de BREVIBLOC à des agents ganglioplégiques peut accroître l’effet hypotenseur. Les AINS peuvent réduire l’effet hypotenseur des bêta-bloquants.
Il convient d’être particulièrement prudent en cas d’association de la floctafénine ou de l’amisulpride avec des bêta-bloquants.
L’administration concomitante d’antidépresseurs tricycliques (tels que l'imipramine et l'amitriptyline), de barbituriques ou de phénothiazines (telles que la chlorpromazine), comme celle d’autres agents antipsychotiques (tels que la clozapine) –peut augmenter l’effet hypotenseur. La posologie de BREVIBLOC doit être réduite pour éviter une hypotension accidentelle.
Lors d'un traitement par bêta-bloquants, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent être plus réactifs à l'exposition (accidentelle, diagnostique ou thérapeutique) aux allergènes. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques (voir rubrique 4.4).
Les effets de BREVIBLOC peuvent être contrecarrés par des médicaments sympathomimétiques agissant comme agonistes bêta-adrénergiques en administration concomitante. La dose de l'un de ces agents peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient, à moins que l'on envisage l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
Les agents de déplétion des catécholamines, comme la réserpine, peuvent avoir un effet additif en association avec des bêta-bloquants. Les patients traités simultanément par BREVIBLOC et un agent de déplétion des catécholamines doivent donc être attentivement surveillés pour détecter tout signe d’hypotension ou de bradycardie marquée, pouvant entraîner des vertiges, une syncope ou une hypotension orthostatique.
L’administration concomitante de bêta-bloquants avec des agonistes alpha-2 (tels que la clonidine) ou la moxonidine augmente le risque de rebond hypertensif de sevrage. Si la clonidine ou la moxonidine est utilisée en combinaison avec un bêtabloquant et que les deux traitements doivent être arrêtés, le bêtabloquant doit être interrompu en premier et la clonidine ou la moxonidine quelque jours après.
L'utilisation de bêta-bloquants avec des dérivés de l’ergot de seigle peut entraîner une vasoconstriction périphérique et une hypertension artérielle grave.
Les données d’une étude d’interaction entre BREVIBLOC et la warfarine ont démontré que leur administration concomitante n’altérait pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations de BREVIBLOC présentaient toutefois une augmentation équivoque en cas d’association avec la warfarine.
En cas d’administration intraveineuse concomitante de digoxine et de BREVIBLOC chez des volontaires sains, une hausse de 10 % à 20 % de la concentration sanguine en digoxine a été constatée à certains moments. L’association de glucosides digitaliques et de BREVIBLOC peut augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire. La digoxine n’affectait pas les propriétés pharmacocinétiques de BREVIBLOC.
Lors de l’étude de l’interaction entre la morphine par voie intraveineuse et BREVIBLOC chez des sujets sains, aucun effet sur la concentration sanguine de morphine n’a été constaté. La concentration sanguine de BREVIBLOC à l’état d’équilibre était augmentée de 46 % en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n’était modifié.
L’effet de BREVIBLOC sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium a été étudié chez les patients en chirurgie. Le délai d’action du blocage neuromusculaire par le chlorure de suxaméthonium n’a pas été affecté par BREVIBLOC, mais sa durée a été prolongée de 5 à 8 minutes. BREVIBLOC prolonge modérément la durée d’action (18,6 %) et l’indice de récupération (6,7 %) du mivacurium.
Bien que les interactions observées dans des études sur la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium ne présentent pas une importance clinique majeure, le dosage de BREVIBLOC doit être ajusté avec prudence chez les patients traités simultanément par la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Il existe des données limitées sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez la femme enceinte.
Des études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3).
Le chlorhydrate d'esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n’utilisant pas de contraception.
Sur la base de l’action pharmacologique, en fin de grossesse, les effets indésirables pour le fœtus et les nouveau-nés (en particulier hypoglycémie, hypotension et bradycardie) doivent être pris en compte.
Si le traitement par BREVIBLOC est considéré comme nécessaire, la circulation utéro-placentaire et la croissance du fœtus doivent être surveillées. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance attentive.
Allaitement
Le chlorhydrate d'esmolol ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.
On ne sait pas si le chlorhydrate d'esmolol/ les métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut pas être exclu.
Fertilité
Aucune étude n'a été publiée sur les effets de l'esmolol sur la fertilité.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.
En cas d’effets indésirables, la posologie de BREVIBLOC peut être réduite ou son administration interrompue.
La plupart des effets indésirables observés ont été légers et transitoires. L’effet indésirable le plus important a été l’hypotension. Les effets indésirables suivants sont classés en fonction des classes de systèmes d’organes de la base de données MedDRA et de leur fréquence.
Remarque : la fréquence de la survenue des événements indésirables est classée comme suit :
· Très fréquent (≥ 1/10)
· Fréquent (≥ 1/100, < 1/10)
· Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)
· Très rare (< 1/10 000)
· Indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Classe de systèmes d’organes
Fréquence
Très fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Très rare
Fréquence indéterminée
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Anorexie
Hyperkaliémie
Acidose métabolique
Affections psychiatriques
Dépression
Pensées anormales
Anxiété
Irritabilité
Affections du système nerveux
Somnolence
Syncope
Céphalées
Convulsions
Paresthésies
Troubles de la parole
Troubles de l’attention
Etat de confusion
Agitation
Affections oculaires
Troubles de la vision
Affections cardiaques
Vertiges1
Douleurs thoraciques
Arrêt sinusal
Rythme idioventriculaire accéléré
Bradycardie
Asystole
Artériospasme coronaire
Bloc auriculo-ventriculaire
Arrêt cardiaque.
Hausse de la pression artérielle pulmonaire
Défaillance cardiaque
Extrasystoles ventriculaires
Rythme nodal
Angine de poitrine
Affections vasculaires
Hypotension
Ischémie périphérique
Thrombophlébite2
Pâleur
Bouffée congestive
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Dyspnée
Œdème pulmonaire
Bronchospasme
Respiration sifflante
Congestion nasale
Rhonchus
Râles
Affections gastro-intestinales
Nausées
Dysgueusie
Vomissements
Dyspepsie
Constipation
Bouche sèche
Douleur abdominale
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Diaphorèse1
Décoloration de la peau2
Nécrose cutanée (due à l’extra-vasation)2
Psoriasis3
Erythème2
Angioœdème
Urticaire
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Douleur musculo-squelettique 4
Faiblesse musculaire
Affections du rein et des voies urinaires
Rétention urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Asthénie
Frissons
Phlébite au niveau du site de perfusion
Fatigue
Fièvre
Vésicules au site de perfusion
Réaction au site d’injection
Œdème2
Vésication 2
Réaction au site de perfusion
Douleur2
Inflammation au site de perfusion
Brûlure au site de perfusion
Induration au site de perfusion
Ecchymose au site de perfusion
1 Les vertiges et la diaphorèse sont associés à une hypotension symptomatique.
2 En association avec des réactions au niveau du site d’injection et de perfusion.
3 Les médicaments bêta-bloquants par effet classe peuvent parfois déclencher ou aggraver le psoriasis.
4 Y compris douleur mi-scapulaire et chondrite costale.
Des cas de surdosages accidentels importants avec des solutions concentrées de BREVIBLOC ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en bolus de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.
Symptômes
En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir: hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasmes, insuffisance respiratoire, inconscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.
Traitement
En raison de la courte demi-vie d'élimination de l'esmolol (environ 9 minutes), la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps pour que les symptômes disparaissent suite à un surdosage dépend de la quantité de BREVIBLOC administré. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes habituellement observées à l’arrêt de BREVIBLOC administré aux doses thérapeutiques. Un recours à la ventilation artificielle peut s’avérer nécessaire. Sur la base des effets cliniques observés, les mesures générales suivantes doivent être prises en considération :
En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.
En cas de bronchospasmes : administrer des sympathomimétiques beta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 ou de l’aminophylline par voie intra-veineuse peuvent être administrés.
En cas d’hypotension symptomatique : des fluides et/ou des agents tenseurs doivent être administrés par voie intraveineuse.
En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent être administrés. La dose de sympathomimétiques (en fonction des symptômes : dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline…) dépend de l'effet thérapeutique.)
Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être administré en I.V sur la base de la situation clinique et à l’appréciation de l’équipe soignante:
· Atropine:
· Substance à effet inotrope.
· Ions calcium.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Mécanisme d’action
L'esmolol est un bêta-bloquant (cardiosélectif) des récepteurs bêta-adrénergiques.
Aux doses thérapeutiques, Brévibloc n'a aucune activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative ni de propriétés stabilisantes des membranes.
Le chlorhydrate d’esmolol, le principe actif de Brévibloc, fait partie de la classe des phénoxypropanolamines des bêtabloquants.
Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent rapidité d'action, courte durée d'action et adaptabilité des doses thérapeutiques.
Effets pharmacodynamiques
Après une dose de charge appropriée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.
BREVIBLOC présente les effets hémodynamiques et électro-physiologiques connus des bêta-bloquants.
· Diminution de la fréquence cardiaque au repos et lors d'un exercice ;
· Ralentissement de l'augmentation de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline ;
· Augmentation de la période réfractaire du nœud sinusal ;
· Retard dans la conduction auriculo-ventriculaire ;
· Prolongement de l'intervalle auriculo-ventriculaire en rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans les fibres de Purkinje ;
· Prolongement de l'intervalle PQ, induction d'un bloc auriculo-ventriculaire de grade 2 :
· Prolongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules :
· Effet inotrope négatif avec diminution de la fraction d'éjection :
· Diminution de la pression artérielle.
Population pédiatrique
Une étude d'efficacité / pharmacocinétique non contrôlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1000 microgrammes/kg d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de l'esmolol.
Dans une étude de comparaison des dosages randomisée mais non contrôlée, l'efficacité a été évaluée chez 116 patients pédiatriques âgés de 1 semaine à 7 ans, souffrant d'hypertension suite à la réparation d'une coarctation de l'aorte. Les patients ont reçu une perfusion initiale de 125 microgrammes/kg, 250 microgrammes/kg ou 500 microgrammes/kg, suivie d'une perfusion continue de 125 microgrammes/kg/min, 250 microgrammes/kg/min ou 500 microgrammes/kg/min respectivement. Aucune différence significative n'a été observée entre les 3 groupes de dosage en matière d'effet hypotensif. Pour 54 % de l'ensemble des patients, un autre médicament que l'esmolol s'est avéré nécessaire pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle. Aucune différence apparente n'a été révélée à cet égard entre les groupes de dosage.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
La cinétique de l’esmolol est linéaire chez les adultes sains et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de charge n’est pas utilisée alors la concentration à l’état d’équilibre est atteinte en moins de 30 minutes avec des doses de 50 à 300 microgrammes/kg/min.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
La demi-vie de distribution du chlorhydrate d’esmolol est très rapide, environ 2 minutes.
Biotransformation
Le chlorhydrate d’esmolol est métabolisé par des estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse du groupe ester par les estérases érythrocytaires.
La cinétique d'élimination de l'esmolol est indépendante de la dose dans l'intervalle posologique de 50 à 300 microgrammes/kg/min.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 55 % pour le chlorhydrate d’esmolol alors qu’elle est comparativement de 10 % pour le métabolite acide.
Élimination
La demi-vie d'élimination est d'environ 9 minutes après administration intraveineuse.
La clairance totale est de 285 ml/kg/min; celle-ci ne dépend ni de la circulation hépatique ni de celle d’un autre organe.
Le chlorhydrate d'esmolol est éliminé par les reins sous forme inchangée (moins de 2 % du produit administré) et sous forme d'un métabolite acide qui a une faible action bêta-bloquante (moins de 0,1% de l’esmolol). Ce métabolite acide est excrété dans les urines et a une demi-vie d’environ 3,7 heures.
Usage pédiatrique
Une étude pharmacocinétique a été réalisée sur 22 patients pédiatriques âgés de 3 à 16 ans. Une dose de charge de 1 000 microgrammes/kg d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La clairance corporelle totale moyenne observée a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution de 283 ml/kg et la demi-vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 min, ce qui indique que la cinétique de l'esmolol chez les enfants est similaire à celle des adultes. Néanmoins, une importante variabilité a été observée entre les individus.
5.3. Données de sécurité préclinique
Cet effet a été observé à des doses au moins 10 fois supérieures à la dose thérapeutique. L’effet de BREVIBLOC sur la fertilité et ses effets périnataux et postnataux n’ont pas été étudiés.
BREVIBLOC s’est avéré non mutagène dans plusieurs tests in-vitro et in-vivo.
BREVIBLOC n’a pas été étudié à long termes.
Aprés ouverture du suremballage, la stabilité physico-chimique de la solution a été démontrée pendant 24 heures entre 2° C et 8° C.
Toutefois, d’un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d’utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après ouverture du suremballage et avant utilisation relèvent de la responsabilité de l’utilisateur et ne doivent normalement pas dépasser 24 heures entre 2° C et 8° C.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Ne pas congeler
Pour les conditions de conservation de la solution, voir rubrique 6.3.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
250 ml en poche IntraVia en plastique polyoléfinique sans latex dotée de deux embouts en PVC: un embout de prélèvement et un embout d'administration de la solution.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigeur.
BRÉVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion, se présente en poches en plastique (polyoléfine) de 250 ml, prêtes à l’emploi, sans latex, munies de deux ports d’administration en PVC, un port d’administation et un embout de prélèvement. Ne pas utiliser le port réservé à l’administration pour prélèver de la poche la dose de bolus ou pour ajouter d’autres médicaments dans la poche de solution BRÉVIBLOC 10 mg/ml pour perfusion. Respecter les techniques d'asepsie lors du prélèvement de la dose de charge en bolus.
Chaque poche est réservée à un seul patient. Une fois que la fermeture du port a été rompue, la poche doit être utilisée dans les 24 heures. Toute solution non utilisée et tout emballage doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur. Ne pas reconnecter des poches précédement utilisées.
Figure 1. Poche IntraVia à port double
ATTENTION
Ne pas utiliser les poches plastiques pour des connexions en série. Cette utilisation pourrait entraîner une embolie gazeuse due au passage de l'air résiduel provenant de la première poche avant que l'administration de la solution de la seconde poche ne soit terminée.
OUVERTURE
Ne sortir la poche du suremballage qu’immédiatement avant utilisation. Ne pas utiliser si le suremballage a été ouvert ou endommagé. Le suremballage empêche la pénétration d’humidité. La poche maintient la stérilité de la solution.
Déchirer le suremballage au niveau de l’encoche et retirer la poche prête à l‘emploi. La poche peut être légèrement opaque en raison de l’absorption d’humidité pendant la stérilisation. Ce phénomène est normal et n’a aucun effet sur la qualité ou la sécurité de la solution. L’opacité disparaîtra progressivement.
S’assurer de l’absence de fuites en pressant la poche fortement. En cas de fuites, éliminer la solution car la stérilité n’est plus assurée. Effectuer une inspection visuelle de la solution pour détecter la présence de particules et de décoloration avant administration. Utiliser uniquement si la solution est limpide et incolore ou légèrement colorée.
PREPARATION POUR ADMINISTRATION INTRAVEINEUSE (utiliser une technique aseptique)
Suspendre la poche à l’aide de l’œillet de suspension.
Enlever la protection en plastique du port d’administration, au bas de la poche.
Insérer le perforateur du perfuseur dans l'embout d'administration. Consulter l’intégralité du mode d’emploi fourni avec le kit de perfusion.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
IMMEUBLE BERLIOZ
4 BIS RUE DE LA REDOUTE
78280 GUYANCOURT
FRANCE
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
563 544-7: 250 ml en poche (plastique polyoléfinique).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
<Date de première autorisation:{JJ mois AAAA}>
<Date de dernier renouvellement:{JJ mois AAAA}>
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
<{JJ mois AAAA}>
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I
Médicament réservé à l'usage hospitalier et à l'usage en situation d'urgence selon l'article R. 5143-5-8 du code de la santé publique.
Notice :
ANSM - Mis à jour le : 08/10/2018
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
Chlorhydrate d'esmolol
· Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.
· Si vous avez d’autres questions, interrogez votre médecin, votre pharmacien ou votre infirmier/ère.
· Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à d’autres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
· Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou votre infirmier/ère. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.
1. Qu'est-ce que BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion et dans quels cas est-il utilisé ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant d'utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion ?
3. Comment utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion ?
6. Contenu de l’emballage et autres informations.
BREVIBLOC contient de l’esmolol. Il appartient au groupe des bêta-bloquants. Il agit en contrôlant la fréquence et la force du rythme du cœur. Il peut aussi aider à diminuer la tension de votre sang.
· Il est utilisé pour traiter :
· Certains troubles du rythme cardiaque, quand votre cœur bat trop vite,
· Certains troubles du rythme cardiaque et de l’augmentation de la pression de votre sang survenant au cours ou juste après une opération.
N’utilisez jamais BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion :
· Si vous êtes allergique (hypersensible) à l'esmolol, à tout autre bêta-bloquant ou à l’un des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6. Les signes d’une réaction allergique peuvent prendre la forme d’un essoufflement, d’une respiration sifflante, d’une éruption cutanée, de démangeaisons ou d’un gonflement du visage et des lèvres,
· Si votre cœur bat très lentement (moins de 50 battements/minute) ou alterne un rythme rapide et lent,
· Si vous êtes atteint de ce que l’on appelle un "bloc cardiaque grave". Un bloc cardiaque est anomalie des messages électriques qui contrôlent votre rythme cardiaque,
· Si vous avez un problème de circulation au niveau de votre cœur
· Si vous présentez des symptômes graves d’insuffisance cardiaque,
· Si vous recevez ou avez récemment reçu du vérapamil. Vous ne devez pas recevoir BREVIBLOC dans les 48 heures suivant l'arrêt du vérapamil).
· Si vous souffrez d’un phéochromocytome non traité. Un phéochromocytome est provoqué par la glande surrénale et peut provoquer une augmentation soudaine de la pression de votre sang, des maux de tête violents, une transpiration et d’une accélération du rythme cardiaque.
· Si vous souffrez d’hypotension artérielle (pression artérielle basse),
· Si vous souffrez d’hypertension pulmonaire (tension élevée dans les poumons),
· Si vous souffrez d’une crise aigüe d’asthme,
· Si vous souffrez d’acidose métabolique (taux d’acide élevés dans votre corps).
N’utilisez pas BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion si l’une de ces situations vous concerne. En cas de doute, parlez-à votre médecin ou à votre pharmacien avant d’utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion.
Avertissements et précautions
Adressez-vous à votre médecin ou, pharmacien ou votre infirmier/ère avant d’utiliser BREVIBLOC10 mg/ml, solution pour perfusion.
Votre médecin sera particulièrement prudent lors de l’administration de BREVIBLOC :
· Si vous êtes traités pour certains troubles du rythme cardiaque appelés arythmies supraventriculaires et si vous :
o Souffrez d’autres problèmes cardiaques ou,
o Si vous prenez d’autres médicaments pour le cœur.
L’utilisation de BREVIBLOC dans ce contexte peut entraîner des réactions graves et potentiellement mortelles, notamment :
o Perte de conscience,
o Choc (lorsque votre cœur ne pompe pas suffisamment de sang),
o Crise cardiaque (arrêt cardiaque).
· Si vous avez une hypotension (faible tension artérielle). Les signes peuvent être des étourdissements ou des vertiges, en particulier lorsque vous vous levez. La tension artérielle remonte généralement dans les 30 minutes suivant l'arrêt du traitement par BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion.
· Si votre rythme cardiaque est lent avant le traitement.
· Si votre rythme cardiaque ralentit à moins de 50-55 battements par minute. Dans ce cas, votre médecin réduira la dose ou arrêtera le traitement par BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion.
· Si vous souffrez de défaillance cardiaque.
· Si vous souffrez d’un bloc cardiaque (troubles liés aux messages électriques qui contrôlent votre rythme cardiaque).
· Si vous souffrez de phéochromocytome traité à l'aide de médicaments appelés alpha-bloquants.
· Si vous êtes traité pour une hypertension artérielle (tension artérielle élevée) causée par une hypothermie (température basse).
· Si vos voies respiratoires sont rétrécies ou votre respiration est sifflante, comme dans le cas de l’asthme.
· Si vous êtes diabétique ou avez des taux bas de sucre dans le sang. BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion peut augmenter les effets de vos médicaments contre le diabète.
· Si vous avez des problèmes de peau. Ils peuvent être causés par une fuite de solution autour du site d’injection. Si cela se produit, votre médecin utilisera une autre veine pour l'injection.
· Si vous souffrez d’un certain type d’angor (douleurs dans la poitrine) appelé angor de Prinzmetal.
· Si votre volume sanguin est faible. Vous pourriez être plus exposé à une hypotension (baisse de la tension artérielle).
· Si vous avez des problèmes de circulation sanguine, tels qu’une maladie de Raynaud (pâleur des doigts ou une douleur, une fatigue et parfois une sensation de brûlure dans les jambes).
· Si vous avez des problèmes de reins. Si vous souffrez de maladie des reins ou avez besoin d'une dialyse rénale, vous pourriez développer une hyperkaliémie (taux élevé de potassium dans le sang). Cela peut entraîner de graves problèmes cardiaques.
· Si vous souffrez de nombreuses allergies ou présentez un risque de réactions anaphylactiques (réactions allergiques graves). BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion peut aggraver les allergies et rendre leur traitement plus difficile.
· Si vous ou un membre de votre famille avez des antécédents de psoriasis (maladie de la peau avec des plaques écailleuses).
· Si vous êtes atteint d'une maladie appelée hyperthyroïdie (thyroïde hyperactive).
L'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire :
· Si vous avez des problèmes hépatiques.
Si l’une des situations précédentes vous concerne, informez-en votre médecin, votre infirmier(ière) ou votre pharmacien. Vous devrez probablement faire l’objet d’une surveillance attentive et votre traitement devra peut-être être adapté.
Autres médicaments et BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
En particulier, informez votre médecin, votre infirmier(ière) ou votre pharmacien si vous prenez l’un des médicaments suivants :
· Médicaments utilisés pour traiter la pression artérielle élevée ou diminuer le rythme du cœur.
· Médicaments utilisés pour traiter les problèmes de rythme du cœur ou les douleurs dans la poitrine (angor), tels que le vérapamil et le diltiazem. Vous ne devez pas recevoir de BREVIBLOC 10mg/ml, solution pour perfusion dans les 48 heures suivant l’arrêt du vérapamil.
· Nifédipine, utilisée pour traiter l’angor (les douleurs dans la poitrine), la pression artérielle élevée et la maladie de Raynaud).
· Médicaments utilisés pour traiter les problèmes de rythme du cœur (tels que la quinidine, le disopyramide, l’amiodarone) et la défaillance cardiaque (tels que la digoxine, la digitoxine, la digitale).
· Médicaments utilisés pour traiter le diabète, notamment l’insuline et les médicaments pris par voie orale.
· Médicaments appelés agents ganglioplégiques (tels que le trimétaphan).
· Médicaments utilisés contre les douleurs, comme les anti-inflammatoires non stéroïdiens (appelés AINS)
· Floctafénine, un médicament contre la douleur
· Amisulpride, un médicament utilisé pour traiter des troubles mentaux.
· Médicaments antidépresseurs "tricycliques" (tels que l’imipramine et l’amitriptyline) ou tout autre médicament destiné à traiter les troubles mentaux. Barbituriques (tels que le phénobarbital, utilisé pour traiter l’épilepsie) ou phénothiazines (tels que la chlorpromazine, utilisée pour traiter les troubles mentaux).
· Clozapine (utilisée pour traiter les troubles mentaux).
· Adrénaline, utilisée pour traiter les réactions allergiques.
· Médicaments utilisés pour le traitement de l'asthme.
· Médicaments utilisés pour traiter le rhume ou le nez bouché (appelés décongestionnants nasaux).
· Réserpine, utilisée pour traiter la pression artérielle élevée.
· Clonidine, utilisée pour traiter la pression artérielle élevée et la migraine.
· Moxonidine, utilisée pour traiter la tension artérielle élevée.
· Dérivés de l’ergot de seigle (médicaments principalement utilisés pour le traitement de la maladie de Parkinson).
· Warfarine, utilisée pour fluidifier votre sang.
· Morphine, un médicament puissant contre la douleur.
· Chlorure de suxaméthonium (également appelé succinylcholine ou scoline) ou mivacurium, utilisés pour décontracter les muscles, généralement pendant une opération.
Votre médecin sera également particulièrement attentif lors de l’utilisation de BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion pendant des opérations, lorsque vous serez sous anesthésie et sous d’autres traitements.
Si vous n’êtes pas sûr que vous prenez l’un des médicaments mentionnés ci-dessus, parlez à votre médecin ou à votre pharmacien avant d’utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion.
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion avec des aliments, boissons et de l’alcool
Sans objet.
Grossesse, fertilité et allaitement
Si vous êtes enceintes ou que vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant d’utiliser ce médicament.
Vous ne devez pas recevoir BREVIBLOC pendant que vous allaitez car il peut passer dans le lait maternel.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
Sans objet.
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion contient du sodium
En tenir compte chez les personnes suivant un régime pauvre en sel strict.
Veillez à toujours utiliser ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Vérifiez auprès de votre médecin ou pharmacien en cas de doute.
Mode et voie d'administration
BREVIBLOC est prêt à l'emploi. Il vous sera perfusé (injection lente) à l’aide d’une aiguille insérée dans une veine de votre bras.
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion ne doit pas être mélangé avec du bicarbonate de sodium, ni à d’autres médicaments. Le traitement est administré en deux étapes :
· Etape une : une forte dose est administrée pendant une minutes. Cela augmente rapidement les taux dans votre sang.
· Etape deux : une plus faible dose est alors administrée pendant quatre minutes.
· Les étapes une et deux peuvent être ensuite répétées et ajustées en fonctions de la réaction de votre cœur. Dès que l’on constate une amélioration, l’étape une (forte dose) sera interrompue et l’étape deux (faible dose) sera réduite au besoin.
· Une fois que votre état est stable, vous pouvez être traité par un autre médicament cardiaque, tandis que votre dose de BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion est progressivement réduite.
Si votre rythme cardiaque ou votre tension du sang augmente pendant ou juste après une opération, vous recevrez des doses plus fortes de BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion pendant une courte période.
Personnes âgées
Votre médecin commencera votre traitement par une plus faible dose.
Utilisation chez les enfants
Les enfants de moins de 18 ans ne doivent pas recevoir BREVIBLOC.
Si vous avez utilisé plus de BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion que vous n’auriez dû :
BREVIBLOC vous est administré par une personne qualifiée et formée, il est peu probable qu’elle injecte une trop forte dose. Néanmoins, si cela se produit, le médecin arrêtera le traitement par BREVIBLOC et vous prescrira un traitement supplémentaire, si besoin.
Si vous oubliez d’utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
Si BREVIBLOC vous est administré par une personne qualifiée et formée, il est peu probable qu’elle oublie une dose. Néanmoins, si vous pensez que c’est le cas, contactez immédiatement votre médecin, votre infirmier(ière) ou votre pharmacien.
Si vous arrêtez d’utiliser BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion <Sans objet.>
L'arrêt soudain de BREVIBLOC peut entraîner le retour des symptômes de battements rapides du cœur (tachycardie) et de tension du sang élevée (hypertension). Pour les éviter, votre médecin doit interrompre le traitement progressivement. Si vous souffrez de maladie des coronaires (pouvant être associée à des antécédents d'angor ou de crise cardiaque), votre médecin sera particulièrement prudent lors de l'arrêt du traitement par BREVIBLOC.
Si vous avez d’autres questions sur l’utilisation de ce médicament, demandez plus d’informations à votre médecin, à votre infirmier(ière) ou à votre pharmacien.
La plupart des effets indésirables disparaissent dans les 30 minutes qui suivent l’arrêt du traitement par BREVIBLOC. Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec BREVIBLOC.
Si vous ressentez l’un des effets indésirables suivants, qui peuvent être graves, veuillez en informer immédiatement votre médecin, votre pharmacien ou votre infimier(ière). La perfusion devra peut-être être arrêtée.
Très fréquent (plus de 1 personne sur 10)
· hypotension (chute de la tension artérielle). Cela peut être rapidement corrigé en réduisant la dose de BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion ou en arrêtant le traitement. Votre tension artérielle sera fréquemment mesurée pendant le traitement.
· transpiration excessive.
Fréquent (moins de 1 personne sur 10)
· perte d’appétit.
· sensation d’anxiété ou dépression.
· vertiges
· sensation de somnolence.
· mal de tête.
· fourmillements ou picotements.
· problèmes de concentration.
· confusion ou d’agitation.
· nausées et vomissements.
· sensation de faiblesse.
· fatigue.
· irritation et induration de la peau au site d’injection de BREVIBLOC.
Peu fréquent (moins de 1 personne sur 100)
· pensées anormales.
· perte de conscience soudaine/syncope.
· sensation d’évanouissement ou évanouissements.
· convulsions.
· troubles de l’élocution.
· troubles de la vue.
· rythme lent du cœur.
· incapacité du cœur à pomper suffisamment de sang (défaillance cardiaque).
· perturbations du rythme cardiaque parfois appelées palpitations (extrasystoles ventriculaires).
· trouble du rythme du cœur (rythme nodal).
· douleur thoracique (angine de poitrine).
· problèmes de circulation sanguine périphérique.
· pâleur ou bouffées de chaleur.
· présence de liquide dans les poumons.
· difficulté respiratoire ou oppression thoracique rendant la respiration difficile.
· respiration sifflante.
· nez bouché.
· bruits respiratoires anormaux (râles/crépitations).
· troubles du goût.
· troubles digestifs.
· constipation.
· bouche sèche.
· douleurs au niveau de l’estomac.
· décoloration de la peau.
· rougeur de la peau.
· douleurs dans les muscles et les tendons, y compris autour des omoplates et des côtes.
· difficultés pour uriner (rétention urinaire).
· frissons ou fièvre.
· douleur et œdème (gonflement) au site d’injection.
· sensation de brûlure ou ecchymose au site d’injection.
Très rare (touche moins de 1 personne sur 10 000)
· arrêt sinusal (forte baisse du rythme du cœur).
· asystole (absence d'activité électrique dans le cœur).
· thrombophlébite (vaisseaux sanguins douloureux avec rougeur et chaleur de la zone cutanée).
· nécrose cutanée liée à une fuite de solution autour du site d’injection.
Fréquence indéterminée (le nombre de personnes touchées est inconnu)
· hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang).
· acidose métabolique (augmentation des taux d’acide).
· augmentation du rythme de contraction du cœur (rythme idioventriculaire accéléré).
· spasme de l'artère du cœur.
· défaillance de la circulation normale du sang (arrêt cardiaque).
· psoriasis.
· angiœdème (gonflement de la peau du visage, des membres, de la langue ou de la gorge).
· urticaire (éruptions avec œdème et démangeaisons).
· faiblesse musculaire.
· inflammation d'une veine ou cloques au site de perfusion.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou à votre infirmier/ère. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.ansm.sante.fr
En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité du médicament.
Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N’utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
Après ouverture: le produit doit être utilisé immédiatement.
A conserver à une température ne dépassant pas +25°C.
Conserver le conditionnement primaire dans l'emballage extérieur, à l'abri de la lumière.
Ne pas congeler.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien d'éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger l'environnement.
Ce que contient BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
· La substance active est :
Chlorhydrate d'esmolol..................................................................................................... 10 mg
Pour 1 ml de solution pour perfusion.
· Les autres composants sont:
· Chlorure de sodium, acétate de sodium trihydraté, acide acétique glacial, hydroxyde de sodium ou acide chlorhydrique, eau pour préparations injectables.
Qu’est-ce que BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion et contenu de l’emballage extérieur
Ce médicament se présente sous forme de solution pour perfusion. Poche de 250 ml.
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché
IMMEUBLE BERLIOZ
4 BIS RUE DE LA REDOUTE
78280 GUYANCOURT
FRANCE
Exploitant de l’autorisation de mise sur le marché
IMMEUBLE BERLIOZ
4 BIS RUE DE LA REDOUTE
78280 GUYANCOURT
FRANCE
Avenue Rene Branquart, 80
B-7860 LESSINES
BELGIQUE
Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen
Sans objet.
La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
< {MM/AAAA}>< {mois AAAA}.>
Sans objet.
Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de I'ANSM (France).
Informations réservées aux professionnels de santé
Mode d'emploi
a) Ouverture
· Ne pas utiliser si l'enveloppe protectrice est déjà ouverte ou endommagée.
· Déchirer l'enveloppe protectrice au niveau de l'encoche.
· Vérifier l'absence de fuite en comprimant fermement la poche.
· N'utiliser que si la solution est transparente, d'une teinte allant de l'incolore au jaune clair. Il est possible que le plastique ait été rendu légèrement opaque par l'absorption d'humidité durant le procédé de stérilisation cette opacité s'atténuera progressivement.
b) Prélèvement du bolus
· L'embout de prélèvement ne doit être utilisé que pour prélever de la poche un bolus initial. Cet embout n'est pas prévu pour l'administration de bolus répétés.
· Respecter les techniques d'asepsie lors du prélèvement de la dose de charge en bolus.
· N'ajouter aucune autre substance médicamenteuse à la solution pour perfusion BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion.
c) Administration
· Suspendre la poche par son œillet de suspension.
· Enlever le protecteur en plastique de l'embout d'administration.
· Insérer le perforateur du perfuseur dans l'embout d'administration.
· A usage unique - Utiliser une poche pour un seul patient.
· Ne pas conserver des poches partiellement utilisées et jeter toute portion inutilisée après 24 heures. La solution ne contient aucun agent de conservation.
· Ne pas connecter en série afin d'éviter une embolie gazeuse éventuelle due à l'air contenu dans la première poche.