BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg
Informations pratiques
- Prescription : liste I
- Format : comprimé sécable
- Date de commercialisation : 22/05/2012
- Statut de commercialisation : Autorisation active
- Code européen : Pas de code européen
- Pas de générique
- Laboratoires : ZENTIVA FRANCE
Les compositions de BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg
| Format | Substance | Substance code | Dosage | SA/FT |
|---|---|---|---|---|
| Comprimé | FUMARATE DE BISOPROLOL | 7436 | 5 mg | SA |
* « SA » : principe actif | « FT » : fraction thérapeutique
Les différents formats (emballages) de vente de ce médicament :
plaquette(s) PVC PVDC aluminium de 30 comprimé(s)
- Code CIP7 : 2226234
- Code CIP3 : 3400922262345
- Prix : 2,25 €
- Date de commercialisation : 15/11/2012
- Remboursement : Pas de condition de remboursement
- Taux de remboursement : 65%
Caractéristiques :
ANSM - Mis à jour le : 07/05/2021
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
fumarate de bisoprolol............................................................................................................. 5 mg
Pour un comprimé sécable.
Excipient à effet notoire : un comprimé contient 136 mg de lactose monohydraté.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé sécable.
Comprimé jaune pâle, tacheté, rond, avec une barre de sécabilité sur l'une des faces et les gravures « BI » et « 5 » de part et d'autre de la barre de sécabilité.
Le comprimé peut être divisé en deux demi-doses égales.
4.1. Indications thérapeutiques
4.2. Posologie et mode d'administration
Le traitement standard de l'insuffisance cardiaque chronique est composé d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion (ou un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine en cas d'intolérance aux IEC), d'un bêta-bloquant, de diurétiques et le cas échant de glucosides cardiaques.
Les patients doivent être stables (sans épisode aigu) à l'instauration du traitement par bisoprolol.
Il est recommandé que le traitement soit assuré par un médecin ayant une expérience de la prise en charge des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.
Une aggravation transitoire de l'insuffisance cardiaque, de l'hypotension ou de la bradycardie peut se produire pendant la période de titration et par la suite.
Période de titration
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol nécessite une période de titration.
La posologie doit être augmentée progressivement, comme suit:
· 1,25 mg une fois par jour pendant 1 semaine; si le médicament est bien toléré, augmenter à;
· 2,5 mg une fois par jour pendant une autre semaine; si le médicament est bien toléré, augmenter à;
· 3,75 mg une fois par jour pendant une autre semaine; si le médicament est bien toléré, augmenter à;
· 5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes; si le médicament est bien toléré, augmenter à;
· 7,5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes; si le médicament est bien toléré, augmenter à;
· 10 mg une fois par jour en traitement d'entretien.
La posologie maximale recommandée est de 10 mg une fois par jour.
Une surveillance des constantes vitales (fréquence cardiaque, pression artérielle) et des symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque est recommandée pendant la période de titration. Des symptômes peuvent déjà apparaître dès le premier jour après initiation du traitement.
Modification du traitement
Si la dose maximale recommandée est mal tolérée, une diminution progressive de la dose pourra être envisagée.
En cas d'aggravation transitoire de l'insuffisance cardiaque, de l'hypotension ou de la bradycardie, il est recommandé de revoir la posologie des traitements concomitants. Il peut également être nécessaire de réduire provisoirement la dose de bisoprolol ou d'envisager l'arrêt du traitement.
La reprise du traitement et/ou l'augmentation de la dose de bisoprolol doivent être systématiquement envisagées dès lors que le patient est de nouveau stable.
Si l'arrêt du traitement est envisagé, une réduction progressive de la dose est recommandée car une interruption soudaine pourrait entraîner une dégradation aigüe de l'état du patient.
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol est habituellement un traitement au long cours.
Atteinte rénale ou hépatique
On ne dispose d'aucune donnée concernant la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients insuffisants hépatiques ou rénaux présentant une insuffisance cardiaque chronique. Il faut donc augmenter la posologie avec la plus grande prudence chez ces patients.
Sujets âgés
Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie.
Population pédiatrique
Aucune donnée n'étant disponible avec le bisoprolol en pédiatrie, son utilisation ne peut donc être recommandée chez les patients pédiatriques.
Mode d’administration
Les comprimés de bisoprolol doivent être pris le matin, avant, pendant ou après le petit déjeuner.
Ils doivent être avalés avec un peu de liquide, et ne doivent pas être mâchés.
Le bisoprolol est contre-indiqué chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique dans les cas suivants:
· hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
· insuffisance cardiaque aiguë ou pendant les épisodes de décompensation de l'insuffisance cardiaque, nécessitant un traitement inotrope intraveineux,
· choc cardiogénique,
· blocs auriculo-ventriculaires des 2ème et 3ème degrés
· maladie du sinus,
· bloc sino-auriculaire,
· bradycardie symptomatique,
· hypotension symptomatique,
· asthme sévère,
· troubles artériels périphériques occlusifs ou phénomène de Raynaud dans leurs formes sévères,
· phéochromocytome non traité (voir rubrique 4.4),
· acidose métabolique,
· hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients listés à la rubrique 6.1.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol doit être initié par des doses croissantes de produit.
En particulier chez les patients atteints d’une maladie cardiaque ischémique, le traitement par bisoprolol ne doit pas être interrompu brutalement sauf indication formelle, car cela peut entraîner une grave détérioration de l’état cardiaque du patient.
La mise en route et l’arrêt du traitement par le bisoprolol nécessite un suivi régulier.
Aucune donnée n'est actuellement disponible sur le traitement de l'insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients présentant les pathologies et états suivants :
· diabète insulino-dépendant (type I),
· insuffisance rénale sévère,
· insuffisance hépatique sévère,
· cardiomyopathie restrictive,
· cardiopathie congénitale,
· pathologie valvulaire organique ayant un retentissement significatif au plan hémodynamique,
· infarctus du myocarde de moins de 3 mois.
Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants
· bronchospasme (asthme, maladies obstructives des voies aériennes),
· diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie pouvant être masqués,
· jeûne strict,
· traitement de désensibilisation en cours. Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter la sensibilité aux allergènes et l'intensité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l’épinephrine ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.
· bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré,
· angor de Prinzmetal : des cas de vasospasmes coronaires ont été observés. Bien que le bisoprolol soit hautement bêta-1 sélectif, des crises d’angor ne peuvent pas être complètement exclues en cas d’administration à des patients souffrant d’angor de Prinzmetal,
· troubles artériels périphériques occlusifs. Aggravation des symptômes notamment en début de traitement.
· anesthésie générale : Chez les patients sous anesthésie générale, le bêta-bloquant diminue l'incidence des arythmies et des ischémies myocardiques pendant l'induction de l'anesthésie, l'intubation et la période post-opératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêta-bloquant pendant la période de l'intervention chirurgicale. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêta-bloquant du fait de son potentiel d'interactions avec d'autres médicaments, entraînant des brady -arythmies, une diminution de la tachycardie réflexe et de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêta-bloquant paraît nécessaire avant l'intervention, l'arrêt devra être progressif, et terminé 48 heures avant l'anesthésie.
L’association du bisoprolol avec les antagonistes calciques du type vérapamil ou diltiazem, avec les anti-arythmiques de classe I, et avec les anti-hypertenseurs d’action centrale n’est en général pas recommandée (pour plus d’information, se référer à la rubrique 4.5).
Bien que les bêta-bloquants cardioselectifs peuvent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non-sélectifs, comme avec tous les bêta-bloquants, ceux-ci doivent être évités chez les patients présentant une maladie obstructive des voies respiratoires, sauf si des raisons cliniques nécessitent leur utilisation. Si de telles raisons existent, bisoprolol peut être utilisé avec précaution.
Chez les patients présentant une maladie obstructive des voies respiratoires, le traitement avec bisoprolol doit être initié à la dose la plus faible et les patients doivent être soigneusement contrôlés pour tout nouveau symptôme (par exemple dyspnée, intolérance à l'effort, toux).
Dans l'asthme ou la bronchopneumopathie chronique obstructive, qui pourraient devenir symptomatiques, un traitement broncho-dilatateur peut être administré de manière concomitante. Chez les patients asthmatiques, une augmentation de la résistance des voies aériennes peut se produire nécessitant une augmentation de la dose de bêta2-stimulants.
Les patients ayant un psoriasis ou des antécédents de psoriasis ne doivent être traités par bêta-bloquants (dont le bisoprolol) qu'après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques.
Chez les patients présentant un phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alpha-bloquant.
Les symptômes de thyrotoxicose peuvent être masqués lors du traitement par le bisoprolol.
Excipients
Ce médicament contient du lactose monohydraté Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en total lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Antagonistes calciques de type vérapamil, ou, dans une moindre mesure, de type diltiazem
Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intra-veineuse de vérapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.
+ Anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flecaïnide, propafenone)
L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut-être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté.
+ Anti-hypertenseurs d'action centrale comme la clonidine ou d'autres médicaments (par exemple methyldopa, moxonidine, rilmenidine)
Aggravation de l'insuffisance cardiaque par diminution du tonus central sympathique (diminution de la fréquence et du débit cardiaque, vasodilatation). L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêta-bloquant, peut augmenter le risque "d'hypertension rebond".
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Antagonistes calciques de type dihydropyridine, comme la felodipine et l'amlodipine
Une majoration du risque d'hypotension et du risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peut être exclue.
+ Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)
L'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré.
+ Bêta-bloquants d'usage local (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes)
Les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.
+ Médicaments parasympathomimétiques
Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.
+ Insuline et hypoglycémiants oraux
Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.
+ Anesthésiques
Diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'information sur l'anesthésie générale se référer également à la rubrique 4.4).
+ Digitaliques
Diminution de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
L'action hypotensive du bisoprolol peut être diminuée.
+ Médicaments β-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)
L'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.
+ Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs α - et β-adrénergiques (par exemple noradrénaline, adrénaline)
L'association avec le bisoprolol peut démasquer l'effet vasoconstricteur α-adrénergique de ces médicaments, conduisant à une hypertension et une aggravation d'une claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêta-bloquants non sélectifs.
+ Anti-hypertenseurs, ou médicaments pouvant induire une hypotension (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines)
Le risque d'hypotension peut être majoré.
Associations à prendre en compte
+ Méfloquine
Majoration du risque de bradycardie.
+ Inhibiteurs de la monoamine -oxydase (sauf les IMAO-B)
Majoration de l'effet hypotenseur des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le fœtus /nouveau-né. D'une manière générale, les bêta-bloquants diminuent la perfusion placentaire; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si le traitement par bêta-bloquants est nécessaire, il faut préférer les agents bêta-1 sélectifs.
Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si le traitement par bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le fœtus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement.
Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie apparaissent généralement dans les 3 premiers jours de la vie.
On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant l'administration de bisoprolol.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Tableau des effets indésirables
Les terminologies suivantes ont été utilisées pour classifier la fréquence des effets indésirables : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100 à < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000).
MedDRA Classe Organe Système
Fréquence
Effets indésirables
Affections psychiatriques
Peu fréquent
Troubles du sommeil, dépression
Rare
Cauchemars, hallucinations
Affections du système nerveux
Fréquent
Vertiges, céphalées
Rare
Syncope
Affections oculaires
Rare
Sécheresse lacrymale (à prendre en compte si le patient porte des lentilles)
Très rare
Conjonctivite
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Rare
Troubles de l'audition
Affections cardiaques
Très fréquent
Bradycardie
Fréquent
Aggravation de l’insuffisance cardiaque
Peu fréquent
Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire
Affections vasculaires
Fréquent
Sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités, hypotension
Peu fréquent
Hypotension orthostatique
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquent
Bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme ou ayant des antécédents de troubles obstructifs des voies aériennes
Rare
Rhinite allergique
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Troubles gastro-intestinaux de type nausées, vomissements, diarrhée, constipation
Affections hépatobiliaires
Rare
Hépatite
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare
Réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash et angiœdème)
Très rare
Alopécie, les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme
Affections musculo-squelettiques et des tissus conjonctifs
Peu fréquent
Faiblesse musculaire et crampes.
Affections des organes de reproduction et du sein
Rare
Impuissance
Troubles généraux
Fréquent
Asthénie, fatigue
Investigations
Rare
Elévation des triglycérides, élévation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT)
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
Symptômes
Suite à un surdosage (par exemple un dosage quotidien de 15 mg au lieu de 7,5 mg), un bloc auriculo-ventriculaire du 3ème degré, une bradycardie et des vertiges ont été signalés.
En général, les signes les plus couramment rencontrés en cas de surdosage d'un bêta-bloquant sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë, et l'hypoglycémie.
A ce jour, quelques cas de surdosage (maximum 2000 mg) avec le bisoprolol ont été rapportés chez des patients souffrant d’hypertension et/ou ayant de cardiopathie ischémique, et se sont traduits par une bradycardie et/ou une hypotension. Tous les patients se sont rétablis. On observe de larges variations inter-individuelles de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients insuffisants cardiaques sont probablement très sensibles.
Il est donc obligatoire, chez ces patients, de débuter le traitement en augmentant progressivement la dose, selon le schéma posologique indiqué dans la rubrique 4.2.
Conduite à tenir
En cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté et un traitement symptomatique doit être administré. Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est peu dialysable. Compte-tenu des actions pharmacologiques prévues et des recommandations pour les autres bêta-bloquants, les mesures générales suivantes doivent être envisagées lorsqu'elles sont justifiées au plan clinique.
Bradycardie
Administration d'atropine, par voie I.V. Si la réponse est inadaptée, on peut donner, avec précaution, de l'isoprénaline ou un autre médicament ayant des propriétés chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d'un pacemaker peut s'avérer nécessaire.
Hypotension
Des solutés intraveineux et des vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon par voie intraveineuse peut être utile.
Bloc auriculo-ventriculaire (du 2ème ou 3ème degré)
Les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d'isoprénaline ou pose d'un pacemaker, s’il y a lieu.
Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque
Administration, par I.V., de diurétiques, d'agents inotropes, de vasodilatateurs.
Bronchospasme
Administration d'un traitement broncho-dilatateur, tel que isoprénaline, médicaments bêta-2 sympathomimétiques et/ou aminophylline.
Hypoglycémie
Administration I.V. de glucose.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : BETA-BLOQUANT SELECTIF, code ATC: C07AB07
Mécanisme d’action
Le bisoprolol est un bêta-bloquant ayant une forte affinité pour les récepteurs β-1, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane. Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs bêta-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs bêta-2. La sélectivité bêta-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques
Efficacité et sécurité clinique
2 647 patients au total ont été inclus dans l'étude CIBIS II. 83 % (n=2202) étaient en classe III de la NYHA et 17 % (n=445) en classe IV de la NYHA. Ils présentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d'éjection ≤ 35 %, sur la base de l'échocardiographie). La mortalité totale a diminué de 17,3 % à 11,8 % (diminution relative de 34 %).
Une baisse de la fréquence des morts subites (3,6 % par rapport à 6,3 %, diminution relative de 44 %) et une réduction des épisodes d'insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisation (12 % par rapport à 17,6 %, diminution relative de 36 %) ont été observées.
Enfin, une amélioration significative de l'état fonctionnel selon la classification NYHA a été observée.
Pendant la mise en route et la titration des doses de bisoprolol, des hospitalisations pour bradycardie (0,53 %), hypotension (0,23 %) ou décompensation aiguë (4,97 %) ont été observées, mais elles n'étaient pas plus fréquentes que dans le groupe placebo (0 %, 0,3 % et 6,74 % respectivement). Le nombre d'accidents vasculaires cérébraux fatals ou invalidants pendant la durée totale de l'étude a été de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.
L'étude CIBIS III a porté sur 1010 patients âgés de ≥ 65 ans, atteints d'insuffisance cardiaque chronique légère à modérée (ICC de classe II ou III de la NYHA) et présentant une fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤ 35%, n'ayant reçu antérieurement aucun inhibiteur de l'enzyme de conversion, de bêta-bloquants ou d'antagonistes de l'angiotensine. Les patients ont été traités par l'association de bisoprolol et d'énalapril pendant 6 à 24 mois après un traitement initial de 6 mois par soit du bisoprolol, soit de l'énalapril.
On a observé une fréquence d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique plus élevée lorsque le bisoprolol était utilisé lors du traitement initial de 6 mois. La non-infériorité entre le traitement initial par le bisoprolol et le traitement initial par l'énalapril n'a pas été prouvée dans l'analyse per-protocole, bien que les deux stratégies d'initiation du traitement de l'insuffisance cardiaque ont montré un taux similaire dans la fréquence du critère primaire composite des décès et hospitalisations à la fin de l'étude (32,4% dans le groupe d'abord traité par le bisoprolol versus 33,1% dans le groupe d'abord traité par l'énalapril, pour la population en per-protocole). L'étude montre que le bisoprolol peut aussi être utilisé chez les personnes âgées ayant une insuffisance cardiaque chronique dans ses formes faibles à modérées.
Le bisoprolol est également utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angor.
Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
La biodisponibilité du bisoprolol est de 90 % environ après administration orale.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ.
Biotransformation et élimination
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10-12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Populations spéciales
Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
5.3. Données de sécurité préclinique
Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol a provoqué une toxicité maternelle (diminution de la prise alimentaire et perte de poids) et embryofœtale (fréquence accrue des avortements spontanés, poids de naissance réduit, retard de développement intra-utérin) à des doses élevées, mais il n'a pas entraîné d'effets tératogènes.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
28, 30, et 90 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
35 RUE DU VAL DE MARNE
75013 PARIS
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 222 622 8 4 : 28 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium).
· 34009 222 623 4 5: 30 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium).
· 34009 222 624 0 6: 90 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[À compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I.
Médicament soumis à une surveillance particulière pendant le traitement.
Médicament soumis à prescription initiale réservée aux spécialistes en cardiologie et en médecine interne.
Notice :
ANSM - Mis à jour le : 07/05/2021
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable
fumarate de bisoprolol
· Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.
· Si vous avez d’autres questions, interrogez votre médecin ou votre pharmacien.
· Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à d’autres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
· Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci s'applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.
1. Qu'est-ce que BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable et dans quels cas est-il utilisé ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable?
3. Comment prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable ?
6. Contenu de l’emballage et autres informations.
Classe pharmacothérapeutique : bêta-bloquant - code ATC : CO7ABO7
Indications thérapeutiques
Ces médicaments agissent en modifiant la réponse de l’organisme à certaines impulsions nerveuses, en particulier au niveau du cœur. En conséquence, le bisoprolol ralentit ainsi le rythme cardiaque et permet au cœur de pomper plus efficacement le sang dans l'ensemble du corps.
L'insuffisance cardiaque se produit lorsque le muscle cardiaque est faible et incapable de pomper suffisamment de sang pour répondre aux besoins de l’organisme. BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable est utilisé pour traiter les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable.
Ce produit est utilisé en association avec d'autres médicaments adaptés à cette affection (tels que les inhibiteurs de l’enzyme de conversion ou IEC, les diurétiques et les glycosides cardiaques).
Ne prenez jamais BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable :
· si vous êtes allergique au bisoprolol ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés à la rubrique 6,
· si vous avez un asthme sévère,
· si vous avez des troubles sévères de la circulation sanguine périphérique (de type phénomène de Raynaud), qui peuvent entraîner des picotements dans les doigts et les orteils ou les faire pâlir ou virer au bleu,
· si vous avez un phéochromocytome non traité, c'est-à-dire une tumeur rare de la glande surrénale,
· si vous avez une acidose métabolique, c'est-à-dire présence d'acide en excès dans le sang.
Ne prenez pas BISOPROLOL ZENTIVA LAB 10 mg, comprimé sécable si vous avez un les effets cardiaques suivants :
· insuffisance cardiaque aigüe,
· aggravation d’une insuffisance cardiaque nécessitant l'injection intraveineuse de médicaments qui augmentent la force de contraction du cœur,
· ralentissement du rythme cardiaque, pression artérielle basse,
· certaines maladies du cœur entrainant un rythme cardiaque lent ou irrégulier,
· choc cardiogénique, qui est un grave trouble cardiaque aigu aboutissant à une chute de la pression artérielle et une insuffisance de la circulation sanguine.
Avertissements et précautions
Si vous présentez l'une des affections suivantes, indiquez-le à votre médecin avant de prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB ; il/elle pourra décider des mesures de précaution particulières (par exemple, vous prescrire un traitement complémentaire ou réaliser des contrôles plus fréquents):
· Diabète,
· Jeûne strict,
· Certaines maladies du cœur comme les troubles du rythme cardiaque, ou les douleurs thoraciques sévères au repos (angor de Prinzmetal),
· Problèmes rénaux ou hépatiques,
· Troubles moins sévères de la circulation sanguine périphérique,
· Problèmes respiratoires chroniques ou asthme moins sévère,
· Antécédents d’éruption cutanée squameuse (psoriasis),
· Tumeur de la glande surrénale (phéochromocytome),
· Troubles thyroïdiens.
Par ailleurs, prévenez votre médecin si vous devez subir:
· un traitement de désensibilisation (en prévention du rhume des foins, par exemple) car BISOPROLOL ZENTIVA LAB peut augmenter les risques de réaction allergique ou amplifier la sévérité de ces réactions;
· une anesthésie (dans le cadre d'une intervention chirurgicale, par exemple) car BISOPROLOL ZENTIVA LAB peut avoir des effets sur la façon dont votre organisme réagit dans une telle situation.
Si vous avez des problèmes respiratoires chroniques ou un asthme moins sévère, informez immédiatement votre médecin si vous commencez à éprouver des difficultés récentes à respirer, une toux ou un râle après un effort, quand vous prenez BISOPROLOL ZENTIVA LAB.
Enfants et adolescents
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable n’est pas recommandé chez les enfants et les adolescents.
Autres médicaments et BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable :
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Ne prenez pas les médicaments suivants en même temps que BISOPROLOL ZENTIVA LAB sans avoir consulté spécifiquement votre médecin à ce sujet.
· Certains médicaments utilisés pour traiter les irrégularités ou anomalies du rythme cardiaque (anti-arythmiques de classe I de type quinidine, disopyramide, lidocaïne, phenytoïne, flécaïnide, propafénone).
· Certains médicaments utilisés pour traiter l’hypertension, l’angine de poitrine ou les irrégularités du rythme cardiaque (inhibiteurs calciques de type vérapamil et diltiazem).
· Certains médicaments utilisés pour traiter l’hypertension tels que clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine. Cependant, n'interrompez pas ces traitements sans avoir d’abord pris l’avis de votre médecin.
Demandez l’avis de votre médecin avant de prendre les médicaments suivants en même temps que BISOPROLOL ZENTIVA LAB ; votre médecin pourra juger nécessaire de contrôler votre état plus fréquemment :
· Certains médicaments utilisés pour traiter l’hypertension ou l’angine de poitrine (inhibiteurs calciques de la famille des dihydropyridines, de type félodipine et amlodipine)
· Certains médicaments utilisés pour traiter les irrégularités ou anomalies du rythme cardiaque (anti-arythmiques de classe III de type amiodarone)
· Les bêta-bloquants en application locale (comme le timolol en goutte ophtalmique pour le traitement du glaucome)
· Certains médicaments utilisés par exemple pour traiter la maladie d'Alzheimer ou pour traiter le glaucome (parasympathomimétiques de type tacrine ou le carbachol) ou certains médicaments utilisés dans le traitement des problèmes cardiaques aigus (sympathomimétiques de type isoprénaline et dobutamine).
· Les antidiabétiques, notamment l’insuline
· Les anesthésiques (lors d’interventions chirurgicales, par exemple),
· La digitaline, utilisée pour traiter l’insuffisance cardiaque,
· Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) utilisés pour traiter l’arthrite, les douleurs ou les inflammations (ibuprofène ou diclofénac par exemple),
· Tout médicament susceptible de faire baisser la pression artérielle, qu’il s’agisse d’un effet recherché ou indésirable, comme les antihypertenseurs, certains médicaments contre la dépression (antidépresseurs tricycliques tels que l’imipramine ou amitriptyline), certains médicaments utilisés pour traiter l’épilepsie ou employés au cours de l’anesthésie (barbituriques tels que phénobarbital) ou certains médicaments contre la maladie mentale caractérisée par une perte de contact avec la réalité (phénothiazines tels que la lévomépromazine),
· La méfloquine, utilisée pour la prévention ou le traitement du paludisme,
· Les traitements contre la dépression appelés inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les IMAO-B) tels que la moclobémide.
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable avec des aliments et boissons
Sans objet.
Grossesse
L'utilisation de BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable pendant la grossesse pourrait nuire à l'enfant à naître. Prévenez votre médecin si vous êtes enceinte ou prévoyez de l'être. Il/elle avisera si vous pouvez prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable pendant votre grossesse.
Allaitement
On ignore si le bisoprolol passe dans le lait maternel humain. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
La capacité à conduire un véhicule ou à utiliser des machines peut être altérée sous traitement par bisoprolol. Il convient d'être particulièrement attentif en début de traitement, en cas d’augmentation ou de modification de posologie ainsi qu'en cas de consommation d'alcool.
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable contient du lactose
Ce médicament contient du lactose. Si votre médecin vous a informé(e) d’une intolérance à certains sucres, contactez-le avant de prendre ce médicament.
Veillez à toujours prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin.
Vérifiez auprès de votre médecin ou votre pharmacien en cas de doute.
Une surveillance régulière par le médecin est requise lors du traitement par BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable. Elle est tout particulièrement nécessaire en début de traitement, en cas d'augmentation de la dose et lorsque vous arrêtez le traitement.
Prenez le comprimé avec un peu d'eau, le matin, avant, pendant ou après le petit-déjeuner. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou écrasés.
Les comprimés sécables peuvent être divisés en deux demi-doses égales.
BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable est habituellement utilisé dans le cadre d'un traitement au long cours.
Chez l'adulte, y compris les personnes âgées:
Le traitement par bisoprolol doit être instauré à faible dose et augmenté progressivement.
Votre médecin décidera de l'augmentation de la dose à appliquer, en général selon le schéma suivant:
· 1,25 mg de bisoprolol une fois par jour pendant une semaine.
· 2,5 mg de bisoprolol une fois par jour pendant une semaine.
· 3,75 mg de bisoprolol une fois par jour pendant une semaine.
· 5 mg de bisoprolol une fois par jour pendant quatre semaines.
· 7,5 mg de bisoprolol une fois par jour pendant quatre semaines.
· 10 mg de bisoprolol une fois par jour en traitement d'entretien (en continu).
La dose quotidienne maximale recommandée est de 10 mg de bisoprolol.
Selon votre tolérance au médicament, votre médecin pourra également décider de prolonger l'intervalle entre les augmentations de la dose. Si votre état s'aggrave ou si vous ne tolérez plus le médicament, il pourra être nécessaire de réduire à nouveau la dose ou d'interrompre le traitement. Chez certains patients, une dose d'entretien inférieure à 10 mg de bisoprolol peut être suffisante. Votre médecin vous indiquera la marche à suivre.
Si vous devez arrêter totalement le traitement, votre médecin vous conseillera généralement de réduire progressivement la dose, faute de quoi votre état de santé pourrait se détériorer.
Si vous avez pris plus de BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable que vous n’auriez dû :
Prévenez immédiatement votre médecin qui décidera des mesures nécessaires à prendre.
Les symptômes du surdosage peuvent être un ralentissement du rythme cardiaque, des difficultés respiratoires sévères, des vertiges ou des tremblements (dus à la baisse du taux de sucre dans le sang).
Si vous oubliez de prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable :
Ne prenez pas de dose double pour compenser la dose que vous avez oublié de prendre. Prenez la dose habituelle le matin suivant
Si vous arrêtez de prendre BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable :
N’interrompez en aucun cas le traitement par BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable si votre médecin ne vous a pas conseillé de le faire. Dans le cas contraire, votre état de santé pourrait se détériorer fortement.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.
Afin d’éviter les réactions graves, consultez un médecin immédiatement si un effet indésirable devient sévère, survient brusquement ou s’aggrave rapidement.
Les effets indésirables les plus graves sont ceux touchant les fonctions cardiaques.
· ralentissement du rythme cardiaque (susceptible d'affecter au moins 1 patient sur 10).
· aggravation de l’insuffisance cardiaque (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 10).
· rythme cardiaque lent ou irrégulier (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 100).
· réactions allergiques de type démangeaisons, bouffées de chaleur, éruptions cutanées (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 1000).
Si vous avez des vertiges ou si vous vous sentez faible, ou encore si vous avez des difficultés à respirer, contactez votre médecin dès que possible.
Les autres effets indésirables sont répertoriés ci-dessous en fonction de leur fréquence:
Fréquent (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 10) :
· fatigue, épuisement, vertiges, maux de tête
· sensation de refroidissement ou d'engourdissement dans les mains et les pieds
· pression artérielle basse
· troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée ou constipation
Peu fréquent (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 100) :
· troubles du sommeil
· dépression
· vertiges lors du passage à la position debout
· gêne respiratoire chez les personnes ayant un asthme ou des problèmes respiratoires chroniques
· faiblesse musculaire, crampes
Rare (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 1000) :
· troubles de l'audition
· rhinite allergique
· diminution de la sécrétion de larmes (ce qui peut être gênant si vous portez des lentilles de contact)
· inflammation du foie pouvant causer un jaunissement de la peau ou du blanc des yeux
· résultats anormaux d'analyses sanguines de la fonction hépatique ou des triglycérides
· réactions allergiques à type de démangeaisons, bouffées de chaleur, éruptions cutanées. Vous devez immédiatement consulter votre médecin si vous présentez des réactions allergiques plus sévères, pouvant impliquer un gonflement au niveau du visage, du cou, de la langue, de la bouche ou de la gorge ou des difficultés respiratoires.
· troubles de l'érection (impuissance)
· cauchemars, hallucinations
· perte de connaissance
Très rare (susceptible d'affecter jusqu’à 1 patient sur 10 000) :
· irritation et rougeur de l'œil (conjonctivite)
· chute des cheveux
· apparition ou aggravation d'une affection cutanée squameuse (psoriasis) ; éruption psoriasiforme
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci s’applique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.signalement-sante.gouv.fr
En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité du médicament.
Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l’égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien d’éliminer les médicaments que vous n’utilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger l’environnement.
Ce que contient BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable ?
· La substance active est:
fumarate de bisoprolol....................................................................................................... 5 mg
Pour un comprimé sécable.
· Les autres composants sont:
Cellulose microcristalline, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, crospovidone, oxyde de fer jaune. BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg contient également du jaune PB 22812 (oxyde de fer jaune (E172), lactose monohydraté).
Qu’est-ce que BISOPROLOL ZENTIVA LAB 5 mg, comprimé sécable et contenu de l’emballage extérieur ?
Ce médicament se présente sous forme de comprimé sécable jaune pâle, tacheté, rond, avec une barre de sécabilité sur l'une des faces et les gravures « BI » et « 5 » de part et d'autre de la barre de sécabilité.
Le comprimé peut être divisé en deux demi-doses égales.
Boîte de 28, 30 ou 90 comprimés sécables.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché
35 RUE DU VAL DE MARNE
75013 PARIS
Exploitant de l’autorisation de mise sur le marché
35 RUE DU VAL DE MARNE
75013 PARIS
UNIT 5, 151 BALDOYLE INDUSTRIAL ESTATE
DUBLIN 13
IRLANDE
OU
LAMP SAN PROSPERO SPA
VIA DELLA PACE 25/A
410 30 SAN PROSPERO (MO)
ITALIE
Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen
Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants : Conformément à la réglementation en vigueur.
[À compléter ultérieurement par le titulaire]
La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :
[À compléter ultérieurement par le titulaire]
Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de l’ANSM (France).